標的タンパク質分解 (TPD) の作用機序解析と新規分解薬創薬への展開

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標的タンパク質分解 (Targeted Protein Degradation: TPD) は、細胞内のタンパク質分解機構を利用して標的タンパク質そのものを除去する創薬アプローチであり、分子糊型分解薬やPROTACを中心に研究開発が進んでいる。  本講座では、サリドマイドを起点とした分子糊型分解薬研究の進展やTPD創薬の歴史的背景を概説したうえで、分子糊型分解薬およびPROTACの作用原理、E3ユビキチンリガーゼとネオ基質の関係、分解薬の作用機序を明らかにするための解析法について解説する。  特に、講師が取り組んできた分解薬依存的なタンパク質間相互作用解析を中心に、標的タンパク質・ネオ基質の同定、E3ユビキチンリガーゼの解析、新規分解薬創薬への展開について実例を交えて紹介する。  TPD薬の研究開発では、「どのタンパク質が分解されるか」だけでなく、薬剤依存的に形成されるタンパク質間相互作用や三者複合体を捉え、分解に至る作用機序を理解することが重要である。  本講座では、TPDの基礎概念から作用機序解析、標的探索、新規E3ユビキチンリガーゼの活用、分解薬創薬までを一連の流れとして理解することを目的とする。  特に、生化学的・細胞生物学的解析を基盤としたTPD薬の作用機序解析と創薬への応用について、実例を交えて解説する。

  1. サリドマイドの歴史とタンパク質分解薬の発見
    1. サリドマイドの歴史
    2. サリドマイド標的因子CRBNと「ネオ基質」の発見
    3. PROTACの登場
    4. 分解薬という創薬概念の成立
  2. 標的タンパク質分解 (TPD) とは
    1. 従来型阻害薬とTPD薬の違い
    2. TPDによって広がる創薬標的
    3. ユビキチン・プロテアソーム系と標的タンパク質分解
  3. 分子糊型分解薬とPROTACの作用原理
    1. 分子糊型分解薬による新規タンパク質間相互作用の誘導
    2. PROTACによるE3リガーゼと標的タンパク質の近接化
    3. 分子糊型分解薬とPROTACの特徴・相違点
  4. TPD薬の作用機序をどのように解析するか
    1. TPD薬解析で明らかにすべきポイント
    2. 生化学的タンパク質間相互作用解析
    3. 近接標識法を用いた細胞内の分解薬依存的相互作用解析
    4. 相互作用解析とタンパク質分解解析による標的同定
    5. 生体内における分解薬依存的相互作用解析
  5. E3ユビキチンリガーゼから考えるTPD創薬
    1. TPD創薬で利用されるE3ユビキチンリガーゼ
    2. CRBNを利用した分解薬創薬とその特徴
    3. 新規E3リガーゼを活用する意義と課題
  6. 新規分解薬創薬への展開
    1. 分解薬の探索と標的同定
    2. 新規CRBN依存性分解薬の探索
    3. PROTAC開発への展開
  7. TPD創薬の課題と今後の展望
    1. 薬効と安全性を考えるうえでの作用機序理解
    2. 利用可能なE3リガーゼの拡張
    3. 今後のTPD創薬の可能性
    • 質疑応答

受講料

  • 1名様: 23,700円(税別) / 26,070円(税込)
  • 複数名: 12,500円(税別) / 13,750円(税込)

複数名受講割引

  • 2名様以上でお申込みの場合、1名あたり 12,500円(税別) / 13,750円(税込) で受講いただけます。
    • 1名様でお申し込みの場合 : 1名で 23,700円(税別) / 26,070円(税込)
    • 2名様でお申し込みの場合 : 2名で 25,000円(税別) / 27,500円(税込)
    • 3名様でお申し込みの場合 : 3名で 37,500円(税別) / 41,250円(税込)
  • 同一法人内 (グループ会社でも可) による複数名同時申込みのみ適用いたします。
  • 請求書は、代表者にご送付いたします。
  • 請求書および領収書は1名様ごとに発行可能です。
    申込みフォームの通信欄に「請求書1名ごと発行」とご記入ください。
  • 他の割引は併用できません。
  • サイエンス&テクノロジー社の「2名同時申込みで1名分無料」価格を適用しています。

アカデミー割引

教員、学生および医療従事者はアカデミー割引価格にて受講いただけます。

  • 1名様あたり 10,000円(税別) / 11,000円(税込)
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  • お申込み者が大学所属名でも企業名義でお支払いの場合、対象外です。

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  • 視聴期間は2026年12月8日〜22日を予定しております。
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