ペプチド医薬品の疾患別事例からみる市場性およびペプチドの合成・分析のポイント

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本セミナーでは、ペプチド医薬品について取り上げ、ペプチド合成の基礎から高品質製品のための新しい技術まで解説いたします。

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プログラム

第1部 ペプチド医薬の疾患別事例からみる市場性、将来の製品群およびR&D事業化戦略

 新規モダリティは2010年代から市場に続々登場し、アンメット医療ニーズに応答してきた。例えば (鎖状) ペプチド医薬GLP-1作動薬である。糖尿病、肥満症、希少疾患、便秘症などの治療薬事例を紹介します。「Re-positioning医薬」も含め中医協資料に基づいて、創薬R&D事業化戦略視点から提示論及します。同事業化戦略は薬価を含みます。  理由は臨床開発に入る前の創薬研究段階が重要だからです。限られたデータと仮説に基づき製品像Target Product Profile (TPP) に基づき、事業価値を定量評価できるからです。Phase-0, 1, 2, 3のゼロが重要です。0, 1, 2, 3はアート引っ越しセンターの電話番号ではありません。ゼロ=臨床開発準備段階の上手下手がその後の成否、アンメット医療ニーズに応答=臨床価値、事業価値最大化につながるからです。インサイダー情報は開示しませんが、ノウハウは喜んで開示共有します。突っ込みQ&Aディスカッション大歓迎です。

  1. 創薬研究段階で限られたデータと仮説に基づき製品像TPPを策定し検証を続行
  2. 創薬シーズ思考 (川上) と医療ニーズ思考 (川下) 双方からインタラクションR&D-C-I
  3. 戦略的に成功確率を上げて臨床開発成功、医療ニーズ応答、事業価値最大化へつなげる
  4. R&D段階で次のステージ移行前に、GO/No-go意思決定基準を仮決め共有する
  5. 臨床開発シナリオと臨床価値実現、薬価を含む事業価値最大化の成否、分かれ目はどこ?
  6. Re-Positioning医薬:同一製品の適応拡大 vs. 別もの製品シナリオ、LCM思考、価値最大化
  7. ペプチド医薬ケーススタディ (中医協資料に基づき、長江が作成) :
    • ウゴービ皮下注 (Re-positioning医薬) 、肥満症、ノボノルディスク2024/2市販
    • オゼンピック皮下注、II型糖尿病、ノボノルディスク2022/5市販
    • リべルサス経口薬、II型糖尿病、ノボノルディスク2021/2市販
    • リンゼス、慢性便秘症など、アステラス2017/3市販
    • テリパラチドBS皮下注キット、骨粗しょう症、持田2019/11市販 (先発品はリリー2010/10)
  8. 今後の超有望モダリティ事例として、PDC, 放射性医薬RI-PDCなどを紹介、市場展望します。
  9. グローバル臨床開発戦略と薬価戦略の整合性、繋がりは同開発前が勝負時、後では遅い?
  10. ライセンス導出/導入の主な成否要因は何か? Win-Win実現を目指しながら逆も?
    R&D事業化戦略インタラクションで見られる人間像キャラクター、無くて7クセ?

第2部: ペプチド医薬品・原薬の製造およびペプチドの合成・分析について

 ペプチド医薬品は以前から社会で広く利用されてきたが、近年、中分子医薬品としてさらなる注目を集めている。ペプチドの合成は数十年前から続く成熟した技術である。一方、近年の高品質製品を求める社会の要請を受け、新しい技術も開発されている。本講義では、ペプチド合成の基礎から最近の話題まで解説する。

  1. ペプチド医薬品について
  2. ペプチドの合成
    1. 合成の流れ
    2. 縮合反応
    3. 保護基と脱保護
    4. 固相合成のリンカー
  3. ペプチドの分析
    1. HPLC
    2. MS
    3. そのほかの分析法
  4. 特殊なペプチドの合成とその応用
    1. リン酸化ペプチドの合成
    2. 糖修飾ペプチドの合成
    3. 長鎖ペプチドの合成
    4. ジスルフィド結合を複数含むペプチドの合成
    5. CCAP・tCAP試薬による部位特異的IgG抗体修飾反応

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