リポソームと脂質ナノ粒子の基礎・調製・評価および応用のポイント

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本セミナーでは、リポソームやLNPといった脂質ベースのナノDDSの基礎的知識、設計時の考え方、調製方法を解説いたします。
また、実験室レベルの評価方法やリフレクションペーパーやガイドラインに沿った評価方法を紹介いたします。

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プログラム

創薬モダリティの多様化が進む中、核酸に代表される高分子を用いた革新的医薬品の創出には、ナノ粒子を利用したdrug delivery system (ナノDDS) 技術の利用が不可欠である。特に、脂質ナノ粒子 (lipid nanoparticle: LNP) は世界初のsiRNA医薬品やmRNAワクチンに使用されており、ナノDDS技術の臨床応用への道を切り拓いた。  本講座では、リポソームやLNPといった脂質ベースのナノDDSの基礎的知識、設計時の考え方、調製方法を解説し、実験室レベルの評価方法やリフレクションペーパーやガイドラインに沿った評価方法を紹介する。我々の研究成果を実例として紹介しながら進める予定である。ナノDDS技術を身近なものに感じて頂き、ナノDDS技術を用いた新たなサイエンスの創出や医薬品開発に繋がれば幸いである。

  1. 脂質をベースにしたナノDDSの基礎
    1. 薬物送達学概論 DDSとは何か?
    2. 医薬品開発からみたナノDDS技術の重要性
    3. リポソームと脂質ナノ粒子 (LNP) の違い
    4. リポソームの基礎
    5. 脂質ナノ粒子 (LNP) の基礎
  2. リポソームと脂質ナノ粒子 (LNP) の設計理論
    1. 体内動態制御と細胞内動態制御の重要性
    2. 脂質分子の構造と脂質膜の流動性
    3. イオン化脂質
    4. 細胞内動態制御技術
    5. 体内動態制御技術
    6. 脂質組成の最適化
  3. リポソームと脂質ナノ粒子 (LNP) の調製方法
    1. リポソームの調製方法と物質封入方法
    2. LNPの調製方法:アルコール希釈法
    3. 核酸搭載LNPの調製方法
    4. マイクロ流路を用いたLNPの大量調製
  4. リポソームと脂質ナノ粒子 (LNP) の評価方法
    1. ガイドライン・リフレクションペーパーを踏まえて
    2. 粒子径・粒度分布・ゼータ電位測定
    3. 薬剤の封入率測定
    4. 脂質量測定
    5. 安定性評価
    6. 細胞内動態評価
    7. 体内動態評価
  5. 実例紹介
    1. 核酸アジュバント搭載LNPを用いたがん免疫療法
    2. siRNA搭載LNPを用いた免疫細胞の遺伝子発現制御

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