核酸医薬は、低分子薬物と抗体医薬の利点を併せ持つ中分子で、細胞内外の疾患関連分子を標的にできることから次世代モダリティとして大きな期待が寄せられている。現在、核酸化学技術やドラッグデリバリーシステム (DDS) の発展によってアンチセンスオリゴヌクレオチドとsiRNAを中心に数十品目が上市され、臨床試験も活発に行われている。また最近では、新型コロナウイルスに対するメッセンジャーRNAワクチンが短期間で実用化されるなど、核酸医薬の開発効率の高さも実証された。しかし一方で、注射投与による全身血流から送達されやすい肝・筋以外の組織・細胞への標的化や体内動態の制御など未だ課題も多く、これら課題を解決するためには、核酸化学技術に加えて、ナノ粒子などのキャリア設計ならびに標的疾患に適する投与ルートを組み合わせたDDSが鍵となる。
本セミナーでは、核酸医薬におけるDDSについて、ナノ粒子技術と投与ルートの役割を中心に、基礎から近年注目されている非肝臓デリバリーの最前線まで実施例を交えて概説する。
- 核酸医薬品の背景
- 核酸医薬品の種類と特徴
- 核酸医薬品の開発動向
- 核酸化学技術の概要と開発動向
- 核酸医薬品開発におけるDDSの概要
- リガンド修飾技術の概要と開発動向
- ナノ粒子製剤技術 (ナノDDS) の概要と開発動向
- ナノ粒子製剤の製造
- ナノ粒子製剤の品質評価
- 非肝臓を標的とする様々な投与経路とナノDDS
- 核酸医薬品開発における投与経路の重要性
- 皮膚を標的とする経皮投与型ナノDDS
- 後眼部を標的とする点眼型ナノDDS
- 肺を標的とする経肺、胸腔内投与型ナノDDS
- 膵臓を標的とする腹腔内、静脈内投与型ナノDDS
- 大腸を標的とする経口投与型ナノDDS
- 脳神経系を標的とする経鼻投与型ナノDDS
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