抗体薬物複合体 (ADC) の合成法と新規リンカーの開発

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プログラム

第1部 リンカー設計によるADC機能の向上

(2023年11月15日 10:30〜12:30)

 ADC 開発において、リンカーは抗体と低分子薬物をつなぐものであるが、その設計によりADCの機能を制御し、効果の最大化をはかることができる。本セミナーでは、ADCの構造均一化と薬物放出機構を中心として、ADC リンカーの設計について解説する。

  1. 抗体・薬物複合体 (Antibody-drug conjugate: ADC) とは
    1. 構造
    2. 歴史的発展のあゆみ
  2. 均一構造ADC 合成
    1. 均一構造ADC の利点と作製の難しさ
    2. 均一ADC 作製に用いられる化学反応
    3. Fc 結合ペプチドを用いた均一ADC 作製の例
    4. 糖鎖を用いた均一ADC 作製の例
    5. 酵素による均一ADC 作製の例
  3. 薬物放出機序の異なるリンカー
  4. 搭載化合物の戦略
  5. 構造解析
  6. これからのADC

第2部 ADCの合成法と簡便で高収率な製造プロセス

(2023年11月15日 13:30〜15:00)

 現在までに広く使われている ADC の製法は、抗体上のランダムな位置に薬剤をコンジュゲートさせたもの主流だが、弊社では抗体のFc部位に親和性があるペプチドを利用した抗体位置選択的修飾法 (AJICAP®) を開発している。AJICAP®は化学的修飾法であるため煩雑な精製や遺伝子改変を必要とせず、抗体に様々な生体直交性官能基を高効率かつ位置選択的に導入することができ、治療濃度域の拡大も実現した。

  1. ADCの概要
  2. 位置選択的修飾法の紹介
  3. AJICAP®法の紹介
    1. コンジュゲーション技術の紹介
    2. コンジュゲーション技術応用事例の紹介
    3. リンカー技術の紹介
  4. まとめ

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