核酸を標的とした低分子創薬の開発と実用化

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本セミナーでは、核酸のX線結晶解析の手法と核酸をターゲットとした低分子医薬品・核酸医薬品のデザイン手法と、核酸標的低分子創薬の課題と講師の研究室での成功例について、低分子創成の実例を交えて解説いたします。

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開催予定

プログラム

第1部 RNAをターゲットとした低分子および核酸医薬品のStructure-Based Design

- その方法・実例・可能性 -

(10:30〜12:45)

 メッセンジャーRNAやマイクロRNAは一本鎖状態で存在し、複雑な立体構造をとらないと誤解されてきたため、これまで医薬品のターゲットとして積極的に扱われてこなかった。本講演では、RNAが複雑で多様な立体構造をとることを理解し、これをターゲットとした低分子医薬品や、逆に立体構造を取らない領域を標的とした核酸医薬品をどのようにデザインするのかを、実例や今後の可能性を交えて紹介する。

  1. 創薬ターゲットとしてのRNA
    1. 低分子創薬のターゲットとしてのRNA
    2. 核酸医薬品のターゲットとしてのRNA
  2. RNAの立体構造
    1. RNAの立体構造の基礎
    2. 立体構造の基礎となる相補的塩基対
    3. 立体構造の多様性を生み出す非相補的塩基対
    4. 多様なRNAの立体構造モチーフ
  3. RNAの立体構造解析
    1. RNAの立体構造解析の現状
    2. RNAの立体構造解析の実際
      • 合成
      • 精製
      • 結晶化
      • X線解析
  4. RNAをターゲットとした低分子医薬品のStructure-Based Design
    1. 低分子医薬品とRNAの相互作用
    2. 低分子医薬品のデザインの実例
  5. RNAをターゲットとした核酸医薬品のStructure-Based Design
    1. 核酸医薬品とRNAの相互作用
    2. 核酸医薬品のデザインの実例

第2部 核酸を標的とした低分子創成の実例

(13:45〜16:00)

  1. 核酸標的低分子創薬で何が課題か
  2. 中谷研究室はなぜ成功したのか
  3. 実例
    1. ハンチントン病の原因となるCAG DNA リピートのin vivo 短縮分子
    2. 筋強直性ジストロフィー1型 CUG RNA リピート結合分子
    3. 脊髄小脳変性症31型の原因となるUGGAA RNAリピート結合分子
  4. 最近の研究成果について (時間があれば)

受講料

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