不純物を見据えた遺伝毒性 (変異原性) 試験のプロトコル・評価・考察・報告書作成ノウハウ

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本セミナーでは、製剤 (製造工程) における生成物や不純物 (残留溶媒や製造原料等) の遺伝毒性等を見据えて、開発初期より実施される遺伝毒性試験の試験計画・成績の評価、報告書の作成までのノウハウを紹介いたします。

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プログラム

新医薬品の製造販売承認における非臨床安全性評価として、一般的に安全性薬理試験、一般 (単回・反復投与) 毒性試験、トキシコキネティクス及び薬物動態試験、生殖発生毒性試験、遺伝毒性試験が実施される。臨床適用期間や投与経路等によりがん原性試験、光安全性等の“その他の毒性”試験も追加されるが、候補薬が上市されるまでには有用性に係わる開発リスクが伴う。そのため非臨床試験実施のために実施時期や適切な試験計画が効率化への課題となる。  初めて健常人を対象とした臨床試験 (Phase I) では、ヒトにおける用量設定を非臨床反復投与毒性とトキシコキネティクスの成績より推定される。患者を対象とした試験 (Phase II) では、さらに標準的な組合せの遺伝毒性試験成績が求められるが、反復投与毒性試験にin vivo遺伝毒性検査の組込も可能となる。この場合、反復投与毒性試験の用量設定や限度量に遺伝毒性のガイドラインの要件に留意する。また、in vitro遺伝毒性試験で偽陽性や陽性を認めた場合、in vivo遺伝毒性試験所見の評価は開発継続に影響を及ぼす。  製剤 (製造工程) における生成物や不純物 (残留溶媒や製造原料等) の遺伝毒性等を見据えて、開発初期より実施される遺伝毒性試験の試験計画・成績の評価、報告書の作成までのノウハウを紹介する。

  1. はじめに
    1. 新医薬品と毒性試験
      1. 新規構造・新用量・新投与経路など
      2. 新添加剤や新機器など
    2. 承認申請までの毒性試験実施時期
      1. 遺伝毒性に係わるガイドライン
    3. 承認申請書とGLP (施設・書面調査)
  2. 遺伝毒性試験の計画と実施
    1. 有効成分のIn vitro試験とIn vivo試験
    2. 反復投与毒性試験における遺伝毒性検査の用量設定
      1. 検査項目と限度量
    3. CRO (試験委託) への委託ポイント
    4. 不純物と関連物質の遺伝毒性
    5. In vivo (動物) 試験と倫理
  3. 試験報告書に係わる書式/ガイドライン
    1. ICH CTD (コモンテクニカルドキュメント)
    2. GLP (信頼性の基準) とQC/QA (信頼性調査)
  4. 成績の評価とポイント
    1. 解析における評価と背景値
    2. 遺伝毒性とがん原性
    3. 安全性評価 (偽陽性・陽性) と根拠 (背景値等)
    4. 遺伝毒性が許される有効成分
    5. 不純物の評価
  5. 毒性情報の収集と予測 (in silico) /データベース
    1. 毒性試験報告書/申請書の信頼性
    2. 報告書/申請書の様式 (CTD)
    3. ミスの避ける書き方
    4. 適合性調査 (施設調査と書面調査) と信頼性保証
  6. 質疑応答 (Q&A)

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