核酸医薬品開発に求められる体内動態制御・DDS技術

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本セミナーでは、mRNA医薬品との比較を含めて、核酸医薬品の体内動態特性を整理するとともに、核酸医薬品の体内動態制御を目的としたDDS技術について解説いたします。

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核酸医薬品や、新型コロナウイルスに対するワクチンとして実用化されたメッセンジャーRNA (mRNA) 医薬品は、塩基配列の変更により同一プラットフォームで別の医薬品が開発できるという特長のため、世界中でその開発が急加速している。  しかしながら、これまでに開発された核酸医薬品の標的細胞は、局所投与されるものを除けば肝細胞と筋細胞に限定される。その最大の理由として、全身投与された核酸医薬品の体内動態が制限されていることが挙げられる。  本講座では、mRNA医薬品との比較を含めて、核酸医薬品の体内動態特性を整理するとともに、核酸医薬品の体内動態制御を目的としたDDS技術について解説する。

  1. 核酸医薬品の定義・特徴
    1. 核酸医薬品開発の現状
    2. 核酸医薬品の種類
      1. アンチセンスオリゴヌクレオチド
      2. siRNA
      3. miRNA
      4. デコイオリゴヌクレオチド
      5. 核酸アプタマー
      6. CpGオリゴヌクレオチド
    3. 核酸医薬品の特徴
    4. 核酸医薬品とmRNA医薬品との比較
  2. 核酸医薬品の体内動態
    1. 医薬品の体内動態を規定する生体側因子
    2. 体内動態に影響を及ぼす核酸医薬品の共通点・相違点
    3. 核酸医薬品の体内動態特性
  3. DDSによる体内動態制御
    1. DDSの基本概念と分類
    2. 吸収改善
    3. コントロールドリリース
    4. ターゲティング (標的指向化)
      1. 肝細胞
      2. 筋細胞 (筋ジストロフィー患者)
      3. 固型腫瘍
      4. 血中ターゲティング
      5. 免疫細胞
  4. DDSによる核酸医薬品の体内動態制御
    1. タンパク結合の制御
    2. リガンド修飾
    3. 脂質ナノ粒子・リポソーム・エクソソーム
    4. DNAナノテクノロジー
  5. 核酸医薬品に対するDDS開発の展望

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