医薬品製剤設計 "超" 基礎講座

第1部. 製剤学入門 (超基礎編)

(2021年11月11日 10:00〜12:00、 12:45〜13:45)

　本講演では、製剤部門に配属されたばかりの方、薬物動態部や品質管理部の方など製剤関連がご専門ではない方に、製剤学の基礎として、部署横断的な会議上で使用される用語や概念を理解できるように、また受講者が後々自習できるように、厳選したポイントについて解説する。講義の内容およびレベルは、薬学部の3年次～大学院修士程度を想定しており、可能な限り受講者のニーズを事前に把握して調整することを考えている。

1. 日本薬局方に基づいた剤形の種類や定義
   1. 日本薬局方の概要
      1. 通則
      2. 製剤総則
      3. 一般試験法
      4. 医薬品各条
      5. 参考情報
   2. 製剤各条における剤形の定義
      1. 経口投与する製剤
      2. 注射により投与する製剤 (無菌製剤)
      3. 気管支・肺に適用する製剤
      4. 皮膚などに適用する製剤
2. 製造工程における単位操作
   1. 固形製剤の製造における単位操作
      1. 造粒
      2. 打錠
      3. コーティング
      4. 印刷
      5. 包装
   2. 無菌製剤の製造方法
      1. 滅菌と無菌操作
      2. 注射剤の製造方法
      3. 凍結乾燥
3. 製剤の品質を担保する公的な試験法
   1. 物理的試験法
      1. 粉末X線回折測定法
      2. 熱分析法
      3. ラマンスペクトル測定法 (収載予定)
   2. 粉体物性測定法
      1. かさ密度及びタップ密度測定法
      2. 比表面積測定法
      3. 粒度測定法
   3. 製剤試験法
      1. 製剤均一性試験法
      2. 溶出試験法 (皮膚に適用する製剤の放出試験法)

第2部. 医薬品開発における医薬品添加剤の役割

(2021年11月11日 13:55〜14:35)

　医薬品開発を取り巻く環境は劇的に変化しており、製剤化においては、有効成分である主薬だけでなく、医薬品添加剤の特性も十分に理解することが大切である。 　製剤化には、主薬に加えて、医薬品を形作るための医薬品添加剤が必須である。医薬品添加剤は、主薬の安定化や放出制御、飲みやすさ、医療従事者や患者様の使用性を向上させるなどの役割を担っている。医薬品添加剤として使用される物質は非常に多く、どのような種類と機能があり、またどのように製剤化されていくかの基礎を述べる。そして製薬会社が留意すべき医薬品添加剤における薬事的な対応も併せて紹介する。 　本稿により、医薬品添加剤の抑えておくべき基礎と選定における考え方を解説する。さらに、使用用途を超えた添加剤の最前線にも触れていきたい。

1. 医薬品添加剤とは?
2. 医薬品製剤化の背景
   1. 変化する医薬品業界
   2. 育薬とは?
3. 医薬品添加剤の選定における考え方
4. 医薬品添加剤の最前線
5. 医薬品新添加剤の使用に伴う薬事対応

第3部. 医薬品開発における医薬品添加剤の役割

(2021年11月11日 14:45〜15:25)

　未だ有効な治療方法がない分野で新薬を創出し、いち早く患者さんに届けることは、新薬メーカーにおける最大の使命である。医薬品開発の中で、製剤化研究は創薬研究で候補化合物が見いだされ非臨床試験に入る段階から始まり、治験、承認申請にいたるまで、長きに渡り行われるが、近年、医薬品候補化合物は難吸収性、難物性の物質が多く、その製剤開発の難易度が高くなっている。 　本講義では、このような背景の中で、新薬の早期上市を実現するためのポイントや主要な製剤化技術について概説する。

1. 新薬ができるまでの道のりと製剤開発
2. プレフォーミュレーション研究
   1. 原薬の生物薬剤学的特性
   2. 原薬の物理化学的特性
3. 前 (非) 臨床試験と製剤開発
   1. 剤形選定
   2. 配合変化試験
   3. 分析法検討
4. 臨床試験と製剤開発
   1. 処方検討
   2. 物性・安定性評価
   3. 製造装置、製造条件検討
5. 工業化研究
   1. 生産適正
   2. 生産スケールアップ
   3. バリデーション

第4部. ジェネリック医薬品における製剤設計の流れ

(2021年11月11日 15:35〜16:15)

　ジェネリック医薬品は先発医薬品に比べて同等以上の品質が求められるとともに、付加価値のある製剤が望まれる。そのような製剤を開発するためには、情報調査～製造販売までの流れを総合的に考え、製剤設計を行う必要がある。本講演ではジェネリック医薬品の開発の流れに沿って、製剤設計のポイントを解説する。

1. ジェネリック医薬品の定義
2. 開発スケジュール
3. ジェネリック医薬品特有のハードル
   1. 特許について
   2. 原薬について
   3. オーソライズドジェネリックの参入
4. 製剤開発の流れ～調査から処方決定まで～
   1. 開発品目決定・調査
   2. 原薬の選定
   3. 添加剤の選定 (配合変化試験)
   4. 処方検討と試作評価
   5. 規格及び試験方法の設定
   6. 実際の製剤化検討例
5. 製剤開発の流れ～治験から製造販売承認申請まで～
   1. 申請用製剤及び治験薬の製造
   2. 安定性試験
   3. 生物学的同等性試験
6. 製剤開発の流れ～製造販売承認申請から承認取得まで～
   1. 製造販売承認申請
   2. 工業化検討
   3. 承認および薬価収載