実験計画法は「実験の計画」と実験により得られたデータの「解析方法」の二つから構成される。実験の計画とは「目的に応じてどのような実験を行えばよいか?」あるいは「どうすればデータを効率的に集めることができるか?」と言える。原薬、中間体、化学品のスケールアップ製造は開発過程で絶対に避けられない部分であり、開発初期では合成プロセス、出発原料、中間体の変更のような大幅な変更も可能であるが、開発が進むにつれ変更は困難となり、逆に設定したパラメータの不足、不都合部分が明らかになってくる。
本セミナーでは実際に経験した事例 (失敗例) を参考に各開発段階で行う実験の注意点、実際のスケールアップ製造で遭遇した問題点をどのように対処、解決したかを説明し、更にそこから得られた知見をもとに効率的な実験計画の立て方、必要なデータの集め方、活用法を説明する。
- 医薬品、化学品の開発とスケールアップ (基本的な考え方)
- スケールとスケールアップの相違点
- 小スケールとスケールアップのパラメータの比較と考え方、設定法
- 合成法、合成ルートの設定、重要工程、操作法の考え方、注意点
- スケールアップ実験するためのチェックポイント、考え方と原料、中間体の評価項目 (安全性、安定性、結晶多形、溶媒和他) とその対応策
- 実験計画法による効率的なデータ収集
- スケールアップを前提とした実験計画の考え方
- スケールアップ前提の実験計画の考え方、データの取得法、活用法 (事例を参考に)
- 事例1:プロセスの短縮 (7日近くかかるプロセス (反応→抽出→濃縮→晶析→乾燥) を2日に短縮。)
- 事例2:過酸化水素水による酸化反応 (危険性回避)
- その他
- スケールアップでの問題点 (実際の経験から) と対応策
- 開発初期 (実験室~10Lスケール) の事例
- 転位反応:
- 1gから10gにスケールアップしたら転位反応が原因で目的物が得られなくなった。 (反応機構の理解)
- アスコルビン酸硫酸エステル誘導体の製造:
- 1gスケールでは目的物が合成できたが、10gスケールでは合成不可の結果となった。 (中間体の安定性)
- カラム分離工程の回避:前臨床試験に進むことが決まり、カラム分離工程回避の必要性が出てきた。 (結晶性誘導体)
- ピリジン・無水硫酸錯体 (硫酸エステル化剤) の合成:
- 吸湿性が原因で目的物が得られないと判断したが、逆に吸湿性を利用することで大量生産可能な方法を見出した。 (目的物の物性の理解)
- ペントキシフィリン中間体の製法検討:
- 文献を参考に実験を進めたが目的物は得られず、実験結果に基づいて検討を進めたところ、簡単な製法にたどり着いた。 (反応の理解)
- その他
- パイロット試作 (200~500Lスケール) での事例
- ジクロルアセトニトリルの製造:
- 設備の性能を安易に考えて刺激性のミストが噴出した。 (反応の理解)
- アミノチアジアゾール誘導体の製造:
- 設備の性能を安易に考えてオーバー反応してしまった。 (反応後の安定性確認)
- 塩酸ペンタゾシンの中間体の製造:
- スケールアップして中間体を大量合成したら分解してしまった。 (中間体の物性は変えられない)
- アミノチアゾール酢酸誘導体の製造:
- 再結晶プロセスをスケールアップしたら目的物が得られなくなった。 (必ず原因がある)
- その他
- パイロットから商用生産 (2000Lスケール以上) での事例
- 微量の添加剤の影響:
- 2工程先の抽出・分液工程で問題 (エマルジョン) 発生。 (微量の添加剤の影響、原料のロット管理)
- PhaseIII試験後の製法変更:
- 爆発性の中間体を経由するためスケールアップ製造できずPhaseIII試験が終わってしまった。 (反応の仕組みの理解)
- 目標規格の原料が手に入らない:
- 商用生産に入ろうとしたら原料が入手できなくなった。 (原料調査の重要性)
- 設備変更して反応の本来の姿がわかった:
- パイロットまでGL、商用生産でSUSに切り替えたところ錆が発生。 (原料中の強熱残分の影響)
- アミノチアゾール酢酸製造のスケールアップ:
- パイロットまでは問題なかったが、商用生産で乾燥機の選択を誤った。 (安定型と準安定型)
- キャンペーン生産:
- スポット生産では問題なかったエステル交換反応を、キャンペーン生産に切り替えたところエステル交換反応が進まなくなった。 (種晶の影響)
- その他
- 商用生産開始後の事例
- 収量低下の逸脱:
- 技術移転:
- 原料の純度をアップ:
- 高純度の原料に切り替えた途端に逸脱 (不純物除去の仕組み)
- 乾燥時間の管理:
- 順調に商用生産がスタートしたが、突然製品の乾燥時間が2倍 (10時間→20時間) になった。 (水和物の考え方)
- その他
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