創薬につなげる薬物動態の基礎と臨床応用

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本セミナーでは、ADMEの基礎から変動要因、薬物相互作用の予測等を詳解いたします。

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プログラム

薬物動態解析にはコンパートメントモデル等の1次反応速度式や連立微分方程式の理解が必要となる為、多くの方に敬遠されます。本セミナーは、数学的な解釈を用いずに薬物動態を捉え、その特性から血中濃度の変動要因を見出して臨床で起こりうる薬物動態の変化を予測することが目的です。  最初にADMEの基礎として血中濃度と薬物動態パラメーターの関連性を理解して変動要因について考えてみましょう。次に医薬品の研究開発で必要とされるADME試験の意義を理解し、研究開発の推進力となる非臨床薬物動態試験について考えてみましょう。またクリアランスが低下した肝・腎機能障害患者における薬物動態の変動について既承認薬の薬物動態パラメーターから血中濃度の変化を予測してみましょう。  最後は、薬剤のクリアランスの寄与率や各種アベイラビリティーをインタビューフォームから算出し、併用薬剤による薬物相互作用の予測方法を習得して頂きたいと考えています。

  1. ADMEの基礎
    1. 血中濃度と薬物動態パラメーター
    2. コンパートメントモデル
    3. 反復投与と定常状態
    4. 非臨床薬物動態試験
    5. 薬物代謝酵素と薬物輸送担体
  2. 医薬品開発に影響する薬物動態の変動要因
    1. 動物種差
    2. 食事の影響
    3. 年齢の影響
    4. 個体間差
      • 遺伝的影響
      • 非線形性
    5. 腎または肝機能障害
  3. 薬物相互作用の実例と予測方法
    1. 代謝酵素の阻害及び誘導
    2. 薬物輸送担体の阻害
    3. 被相互作用薬としての予測方法
    4. 相互作用薬としての予測方法

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