物性に問題を抱える化合物の改善事例と処方選択の判断基準

第1部 物性に問題を抱える化合物の改善事例

(2012年1月31日 13:00～14:30)

近日公開

第2部 新規化合物の経口製剤処方設計アプローチと難溶解性薬物の可溶化

(2012年1月31日 14:45～16:15)

　薬物 (新規化合物) の経口製剤設計方針は、その物理薬剤学的特性及び生物薬剤学特性によって決定され、その結果標準 (通常) 処方、分散改善処方、溶解性改善処方のいずれかが適用される。 　本講座では、これら特性の評価方法及び処方選択への判断基準について解説するとともに、各処方の設計法についても解説を加える。 　特に難溶解性薬物のための溶解性改善処方については、固体分散製剤、軟カプセルについてその細部に言及するほか、ナノ原薬についてもその製法について詳細を述べる。 　さらに、これら溶解性改善製剤が示す過飽和性にも注目し、消化管からの薬物吸収性改善への寄与について議論を深める。

1. 薬物の経口製剤処方開発方針を決定する要因
   • 早期投資型の製品か、後期投資型の製品か
   • 化合物の物理薬剤学的及び生物薬剤学的特性
2. 薬物の特性評価法と処方選択の判断基準
   • 物理薬剤学的特性の評価法
   • 生物薬剤学的特性の評価法
   • 処方選択へのDecision Tree
3. 可溶化をともなわない処方設計
   • 標準処方の適用
   • 開発初期には最終剤形、簡易製剤のいずれを選択するか
   • 分散改善処方の適用
4. 可溶化をともなう処方設計
   • 固体分散製剤の適用
   • 軟カプセル製剤の適用
   • ナノ原薬の応用
• 質疑応答・名刺交換