薬物動態の基礎講座

これまでのセミナーと異なり、2010年以降に日本で上市された薬物の情報を用いて、薬物動態の基礎を学んでいきます。実際の薬物の薬物動態データをまとめているので、薬物動態初心者は薬物動態の基礎を、薬物動態を既に勉強している人は、最近の承認薬の薬物動態情報を知ることができます。例えば、基礎を学びたい人には、代謝酵素にどういったものがあるのか、既に知っている人には、その酵素は何%の薬物に関与しているのかを知ることができます。このセミナーを通して、自分が扱っている薬物 (化合物) が、薬物動態的に平均的なものなのか特異なものなのかわかってきます。ケミスト、バイオロジストの方にもお勧めです。

1. 薬物動態の基礎
   1. 薬物動態とは
   2. アルコールの体内動態を例として
   3. 薬物動態の考え方の基本は水と油
2. 薬物動態パラメータ
   1. 血中濃度と血漿中濃度
   2. 薬物動態パラメータ
   3. バイオアベイラビリティ
   4. 単回投与と反復投与
   5. 有効濃度と半減期
   6. 市販薬による薬物動態パラメータの相場観
3. 吸 収
   1. 経口剤の吸収
   2. 薬をいつ飲むのか? – 食前・食後・食間
   3. 溶 解
   4. 吸 収
      1. ありのままの膜透過
      2. トランスポーターという名の運び屋,追い出し屋
   5. 溶解性と膜透過によるグループ分け
   6. 初回通過代謝
   7. プロドラッグ
   8. 非線形性
4. 分 布
   1. 血流による運搬
   2. 分布容積
   3. タンパク結合 (血漿中,組織中)
   4. トランスポーター
5. 代 謝
   1. 薬物の2つの代謝反応
   2. 代謝はどこで起きるか?
   3. 代謝反応の種類
      1. 酸化反応
      2. 還元反応
      3. 加水分解反応
      4. グルクロン酸抱合反応
      5. その他の代謝反応
   4. 代謝酵素
      1. ミクロソームの酵素
         1. シトクロムP450 (CYP)
         2. フラビン含有モノオキシゲナーゼ (FMO)
         3. グルクロン酸転移酵素
         4. エステラーゼ
      2. サイトソールの酵素
      3. その他の酵素
6. 排 泄
   1. 排泄経路
   2. 尿中排泄
   3. 腎障害患者での薬物動態
   4. 胆汁中排泄
7. 薬物間相互作用
   1. のみ合わせ
   2. 薬物間相互作用の2つのパターン
   3. 代謝酵素の阻害と誘導
      1. 代謝酵素の阻害
      2. 代謝酵素の誘導
   4. トランスポーター阻害
   5. タンパク結合の阻害
   6. 実際の相互作用の例
• 質疑応答