光学活性医薬品におけるキラル製造プロセス開発への留意点

第1部 光学異性体分析法と医薬品の品質評価

(2011年12月6日 10:30～12:30)

～CMC開発研究と評価試験法の設定～

1. はじめに (医薬品品質評価とレギュラトリーサイエンス)
2. 医薬品開発のプロセスとCMC研究
3. 薬事法・局方・ICHガイドライン
   1. 薬事法と日局 (JP)
   2. 日局 (JP) 一般試験法
   3. ICHガイドライン (Qパート)
4. 光学異性体を含む類縁物質の品質評価におけるレギュレーション
   1. 原薬に対する規制
   2. 製剤に対する規制
   3. 分析法バリデーションと試験法の設定
5. エナンチオマー分析法
   1. 旋光度測定法<2.49> (JP一般試験法)
   2. 液体クロマトグラフィー<2.01> (JP一般試験法)
   3. ガスクロマトグラフィー<2.02> (JP一般試験法)
   4. キャピラリー電気泳動法 (JP参考情報)
   5. その他
6. おわりに

第2部 実用的不斉合成反応 ～ラボスケールから大量合成まで～

(2011年12月6日 13:15～14:15)

　様々な手法を用いて望ましい一方の光学活性化合物を選択的に合成することは、言い換えれば廃棄物となってしまう化合物の生成を抑制することであり時代の要請に合った技術とも言える。 　本講座では、均一系触媒反応を用いたプロセス化学の構築について実例を交えながら紹介する。

1. 均一系不斉触媒反応について
2. ℓ-メントールの工業化
   1. 製法の変遷
   2. ミルセン法の開発
   3. ロジウム錯体による不斉異性化反応
3. カルバペネム系抗菌薬重要中間体の工業化
   1. 触媒的不斉合成ルートの構築
   2. 触媒反応最適化によるコストダウンの検討
4. 1,2-プロパンジオールの製造
   1. アセトールの不斉水素化
   2. 高選択不斉配位子の開発
   3. 乳酸メチルのエステル還元
   4. エステル還元触媒の開発

• 質疑応答・名刺交換

第3部 光学活性フッ素医薬品の合成に役立つ最新合成法

(2011年12月6日 14:30～16:30)

1. 含フッ素医薬品について
2. 求核的不斉トリフルオロメチル化反応
   • 歴史的背景と最先端
3. 求核的不斉モノフルオロメチル化反応
   • 歴史的背景と最先端
4. 求電子的不斉トリフルオロメチル化反応
   • 歴史的背景と最先端