様々なDDS技術を用いたペプチド・タンパク性医薬品における消化管・経粘膜吸収性の改善

近年、従来の低分子性医薬品に代わり、中高分子薬物を医薬品として利用する場合が増加している。しかしながら、抗体医薬などは分子量が大きく実用化するには多くのハードルがあるため、現在では中分子化合物を医薬品として活用する試みがなされている。その代表例としてペプチド・タンパク性医薬品が知られており、これらペプチド・タンパク性医薬品は、現在、臨床上、筋肉内投与や皮下投与などの注射剤として用いられている。しかしながら、注射は患者に痛みを伴い、またアレルギーやアナフィラキシーなどの重篤な副作用を発現する危険性がある。したがって、注射に代わる投与形態としてこれら医薬品の経口ならびに経粘膜投与製剤の開発が期待されている。 　こうした背景から、ペプチド・タンパク性医薬品の経口ならびに経粘膜投与後の吸収率を改善するため、現在までに種々の方法が試みられている。これらの方法には、1) 吸収促進剤の利用、2) ペプチドの化学修飾、3) ペプチドの剤形修飾、4) ペプチドの経肺、経皮投与などの経粘膜投与製剤の開発などが挙げられる。 　本講演ではペプチド・タンパク性医薬品の経口ならびに経粘膜吸収性の改善について最新の知見を含めて紹介すると共に今後のペプチド・タンパク性医薬品の新たな投与形態の開発について展望する予定である。 　したがって、本講演受講者は、こうしたペプチド・タンパク性医薬品の新規投与製剤に関する最新の知識を得ることができ、今後の医薬品開発にとって益々重要視されるペプチド・タンパク性医薬品を開発する上で有用な知識を得ることができると考えられる。

1. 序論
   1. ペプチド・タンパク性医薬品の世界市場規模
   2. ペプチド・タンパク性医薬品の投与形態の問題点と新規投与形態の開発
   3. ペプチド・タンパク性医薬品の消化管・経粘膜吸収性の改善方法
2. ペプチド・タンパク性医薬品の消化管・経粘膜吸収性の改善
   1. 吸収促進剤の利用によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      1. 吸収促進剤によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      2. 吸収促進剤の消化管粘膜障害性 (安全性) の評価
      3. 吸収促進剤によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収改善機構の解析
      4. ペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収改善に用いる吸収促進剤の最適化ならびに応用への展望
   2. 化学修飾によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      1. 脂肪酸修飾によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      2. 膜透過ペプチド修飾によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      3. 他の化学修飾方法によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
   3. 剤形修飾によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      1. 種々の剤形修飾方法によるペプチド・タンパク性医薬品の消化管吸収性の改善
      2. 各種方法による薬物の大腸特異的送達法の開発
      3. キトサンカプセルの特性及びキトサンカプセルを用いた薬物の大腸特異的送達法の開発
      4. キトサンカプセルを用いたインスリンの大腸特異的送達法の開発ならびにインスリンの消化管吸収性の改善
   4. 各種投与経路からの薬物の吸収及びペプチド・タンパク性医薬品の経粘膜吸収改善
      1. 薬物の経皮吸収性の特徴ならびに薬物の経皮吸収性の改善方法
      2. 薬物の経皮吸収改善方法であるマイクロニードルの製剤学的評価
      3. マイクロニードルを用いたインスリンの経皮吸収性の改善
      4. マイクロニードル皮膚適用後の皮膚刺激性、安全性の評価
   5. 最後に:ペプチド・タンパク性医薬品の経口・経粘膜吸収製剤開発への展望
• 質疑応答・名刺交換