晶析工程のスケールアップの進め方とトラブル対策

第1部. スケールアップ向けたラボ実験で確認すべきデータとその活用

(2020年7月6日 10:00〜13:00)

1. 晶析に関する一般的事項
   • 晶析工程の原薬、化学品製造における位置付け
   • 晶析工程の実際
   • 晶析の注意点 (事例を基に)
2. 結晶化工程がスケールアップ可能か実験室で確認する方法 (例)
   • 問題点と解決策 (考え方) 、注意点
3. 濾過性の悪い結晶の対応法:どのような改良をして商用生産に移行したか
   (いくつかの実例を参考に)
4. 結晶多形の管理、類縁物質の管理
   • 安定型+準安定型の混晶が得られた場合の対処法
   • その他 (事例を参考に)
5. 溶媒和物 (水和物) の考え方
   • 溶媒和物の脱溶媒和法、水和物の脱水法・・・いくつかの事例、経験から
   • 実験室で簡単に評価できる方法 (いくつかの実例を参考に)
6. スケールアップ、スケールダウンの考え方
   • 効率的な実験方法、注意点
• 質疑応答

第2部. 晶析工程における粒子径・形状の制御と生産でのトラブル対策

(2020年7月6日 13:45〜17:00)

　晶析工程は精製と粒径制御を目的に実施するが最適の条件を見出すことが意外と困難な場合が多く特に医薬品の場合は結晶多形や不純物プロファイルの制御に苦労することが多い。結晶化の条件検討と最適化、更に製造に向けたスケールアップ時に起こるトラブル等に関して解説する。最近の医薬品業界の話題や連続生産に関しても述べる。

1. 晶析検討の目的
2. 晶析の基礎
3. 結晶化の検討 いかに結晶化させるかーその手法
4. 結晶形の確認 結晶X線回析、DSC
5. 結晶多形と代表例
   1. 結晶多形の要因
   2. Polymorphismの確認
   3. 疑似結晶多形
   4. 結晶多形の例 Cimetidine
6. 開発ステージと結晶多形の問題
7. スケールアップ時のトラブル対策
8. 晶析問題トラブル事例とその解決策
9. 静電気対策
10. GMP対策
11. 不純物プロファイルと対策
12. 製薬業界の動向 連続生産
• 質疑応答