経皮吸収とその評価方法

物質の経皮吸収性は、その物質の特性だけでなく皮膚の状態や基剤との関係で決定されるため、学術的な考え方は医薬品と化粧品で変わらない。 しかし、医薬品 (外用剤) と化粧品は、使用する目的だけでなく、効果を求める部位、剤型、使用できる原料など異なる点も多いため、経皮吸収の考え方やそのデータの見方には違いがある。 　本セミナーでは、経皮吸収分野における医薬品 (外用剤) と化粧品の違いを述べ、経皮吸収の基礎とその評価法についてわかりやすく解説する。

1. はじめに
   1. 経皮吸収とは
      • 経皮吸収の定義
      • 有効成分の作用部位
      • 経皮吸収評価でわかること
      • 高浸透性を謳った製品
   2. 経皮吸収技術・評価の必要性
   3. 医薬品外用剤と化粧品の違い
      • 医薬品の考え方
      • 化粧品の考え方
2. 経皮吸収の基礎
   1. 皮膚の構造
      • 皮膚の構造
      • 年齢とセラミドと水分蒸散量
      • 皮膚のターンオーバー
      • 体内への薬物の吸収経路
   2. 経皮吸収の定義
   3. 薬物の経皮吸収経路
      • 経皮吸収製剤のメリット
      • 経皮吸収製剤のデメリット
      • 薬物の体内動態 (単回)
      • 薬物の体内動態 (繰り返し)
      • 薬物の体内動態 (投与中断)
      • 皮膚からの薬物の吸収経路
   4. 経皮吸収の評価指標
      • 経皮吸収の評価パラメータ
      • 皮膚透過速度と皮膚中濃度
   5. 経皮吸収に影響を与える要因
      • 薬剤物性の影響
      • 皮膚状態の影響
      • 吸収促進技術
      • 基剤の影響
      • 活量の概念を使った促進法
      • 熱力学的活量の概念
      • 薬物の透過性に及ぼす油剤混合比の影響
      • 調整油剤の添加による影響
      • 活量を考えた製剤設計の例
      • 乳化製剤での評価
3. 経皮吸収の評価法
   1. in vitro 評価法
      1. 膜の選択について
      2. 一般的な経皮吸収評価の流れ
      • 試験条件の設定
        • 経皮吸収試験に用いられるモデル膜
        • レシーバーの選択
        • シンク条件とは
        • 適用量 (無限系と有限系)
      • 実験方法
        • レシーバーのサンプリング
      • 分析
        • 定量と観察
      • 解析方法
        • 累積透過量の計算方法
        • 累積透過量から得る情報
        • 透過パラメータの算出
        • 皮膚中量から得る情報
      • 蛍光物質によるイメージング評価
      • カルセインやナイルレッドを用いた評価例
      • 評価の注意点
   2. in vivo 評価法
      1. 血中濃濃度測定による経皮吸収性評価
      2. テープストリッピングによる経皮吸収性評価
      • 角層中薬物濃度の変化
      • 角層中薬物量の評価
4. さいごに
   • 海外ガイドラインの比較
• 質疑応答