経皮吸収基礎およびマイクロニードルを用いた経皮薬物送達

第1部. 経皮吸収の基礎と皮膚に適用される製品の開発

(12:30～14:50)

　一般に医薬品製剤の開発において、その携帯のしやすさや簡便性から経口投与製剤の開発が望まれます。しかし本国の近年の社会現象一つでもある超高齢社会において嚥下障害をかかえる高齢者、経管栄養法が導入されている患者等にとっては薬の投与部位を十分に考える必要があります。そこで、注目されている投与部位の一つに皮膚があげられます。皮膚からの投与は、初回通過効果の回避や投与中止の簡便性、薬効の持続等々の利点を有するため現在、塗布剤や貼付剤の開発が盛んに進められています。しかし皮膚は体内臓器を守る体の最も外側にある高性能臓器であることから、薬物の吸収には逆に困難をきたしています。そのため有用性高い経皮吸収製剤の開発には薬物の吸収改善、促進法の考案とその吸収性の評価が重要になってきます。 　本セミナーでは経皮吸収製剤が適用される皮膚について概説し、薬物の皮膚透過促進で重要と思われること、経皮吸収製剤の開発や実験法について説明します。一般に医薬品製剤の開発において、その携帯のしやすさや簡便性から経口投与製剤の開発が望まれます。しかし本国の近年の社会現象一つでもある超高齢社会において嚥下障害をかかえる高齢者、経管栄養法が導入されている患者等にとっては薬の投与部位を十分に考える必要があります。そこで、注目されている投与部位の一つに皮膚があげられます。皮膚からの投与は、初回通過効果の回避や投与中止の簡便性、薬効の持続等々の利点を有するため現在、塗布剤や貼付剤の開発が盛んに進められています。しかし皮膚は体内臓器を守る体の最も外側にある高性能臓器であることから、薬物の吸収には逆に困難をきたしています。そのため有用性高い経皮吸収製剤の開発には薬物の吸収改善、促進法の考案とその吸収性の評価が重要になってきます。本セミナーでは経皮吸収製剤が適用される皮膚について概説し、薬物の皮膚透過促進で重要と思われること、経皮吸収製剤の開発や実験法について説明します。

1. はじめに
2. 皮膚の構造と機能
   1. 皮膚の構造
   2. 皮膚の機能
   3. 皮膚と光
   4. 皮膚老化
   5. スキンケア
3. 皮膚の疾患と治療法
   1. 様々な皮膚疾患
   2. 皮膚疾患に対する薬物療法
   3. 皮膚疾患に対する物理的療法
4. 経皮吸収
   1. 皮膚と薬物透過
   2. 薬物の性質と経皮吸収
   3. 経皮吸収製剤の特徴
   4. 経皮吸収製剤の種類
   5. 経皮吸収製剤の評価・実験法
5. 経皮吸収製剤の開発
   1. 医薬品開発の観点から
   2. 化粧品開発の観点から
6. まとめ

第2部. マイクロニードルを用いた経皮薬物送達

(15:00～16:30)

　薬物の皮膚への投与は古くから行われ、多くは局所的な治療効果を目的に用いられてきたが、1970年代初めにAlza社のA. Zaffaroniによる経皮吸収製剤に関する特許が公開され、1981年に乗り物酔いの防止に用いるスコポラミンの経皮吸収製剤Transderm – Scopが上市されて以来、全身的な作用発現を目的とした投与方法として注目されてきた。経皮吸収製剤には、1) 投与が比較的簡便であること、2) 必要に応じて投薬を中断できること、3) 副作用軽減による患者のコンプライアンス改善が期待できること、4) 肝臓や消化管での初回通過効果が回避できることなどの種々の利点がある。しかしながら、皮膚は生体と環境との間にある境界バリアであり、皮膚表面に投与された薬物の吸収は、皮膚最外層の角層により大きく制限される。なかでも、分配係数が小さい水溶性薬物や分子量が500以上の薬物及びペプチド・タンパク性医薬品の皮膚透過は極めて困難であり、こうした薬物を皮膚から効率よく吸収させる新たな経皮吸収製剤の開発が強く望まれている。 　本講演では、薬物の経皮吸収機構・評価法、難吸収性薬物の経皮吸収促進法などについて概説する。さらに、マイクロニードル製剤を用いた水溶性低分子薬物やペプチド・タンパク性医薬品の経皮吸収促進に関する研究事例及び開発動向について紹介する。

1. 薬物の経皮吸収
   1. 経皮吸収製剤の歴史
   2. 薬物の経皮吸収機構
   3. 薬物の経皮吸収評価法
2. 経皮吸収促進法について
   1. 吸収促進剤
   2. イオントフォレシス
   3. その他の吸収促進法について
3. マイクロニードル
   1. マイクロニードルの歴史と開発動向
   2. マイクロニードルの分類と特徴
   3. ヒアルロン酸を素材とする溶解型マイクロニードルの開発
   4. ヒアルロン酸マイクロニードルを用いた難吸収性薬物の経皮吸収改善
   5. 先端部搭載型ヒアルロン酸マイクロニードルの開発
   6. 先端部搭載型ヒアルロン酸マイクロニードルを用いた難吸収性薬物の経皮吸収改善
   7. 臨床応用に向けてのマイクロニードルの課題と展望