医薬品製造時におけるラボでのデータ活用とスケールアップ手法及びトラブル対策

第1部 失敗事例を踏まえた医薬品スケールアップに必要なデータのとり方

～ラボからパイロットプラントへ～

(10:30～12:30)

　医薬品の開発にはスピードが求められる。開発初期段階では、十分なプロセス化学研究がされているわけではなく、プロセス知識が不十分な中で治験原薬の製造をしなくてはならない。一方、開発スケジュールに影響を与える失敗は許されない。 　本講演では、プロセス化学のスケールアップに必要なデータのとり方と考え方を解説する。縁者が経験した失敗談も参考にしていただきたい。​

1. スケールアップ検討に入る前に
   1. 医薬品開発におけるプロセス化学
   2. 製剤研究との連携
   3. 理想的なプロセスとプロセス研究のステップ
2. ラボとプラントの違い
3. ラボでのデータ取りとその活用
   1. チェックするべき項目
   2. サンプリングシートとその活用
   3. 安定性データ、ストレステスト
4. ユーステスト、模擬実験
5. 反応危険性評価
6. プラントへ移る前に
   1. 攪拌の課題、ろ過の課題
   2. プラント機器の材質
   3. ダミーラン
   4. コミュニケーション、レビューシステム
• 質疑応答

第2部. 医薬品原薬開発におけるスケールアップ技術と危険性評価

(13:15～16:15)

　低分子医薬品開発におけるプロセス化学の役割について考察する。実際のスケールアップ事例としてビタミンE誘導体及びビタミンD誘導体の合成研究事例について紹介するとともに、スケールアップにおけるポイントをトラブル事例から述べる。また、危険性評価等についても言及する。

1. 中外製薬の紹介
   1. 領域戦略、個別化医療
   2. 開発・生産拠点
2. 医薬品開発におけるプロセス化学の役割
   1. プロセス化学の守備範囲
   2. プロセス化学と創薬化学との比較
   3. 開発過程における視点
3. 開発研究事例 ( BO-153 )
   1. 開発初期製法と問題点
   2. 工業的製法
4. 開発研究事例 (OCT)
   1. 第1、第2、第3世代の製造法
   2. トラブル事例と問題解決
5. 開発研究事例 (ED-71)
   1. 開発初期製法と改良製法
6. スケールアップにおけるポイント
   1. 単位操作毎のトラブルのまとめ
   2. 開発初期におけるポイント
   3. プロセス化学の書籍紹介
7. 危険性評価について
   1. 過去の重大事故の紹介、セベソの事故
   2. 危険性評価事例、ニトロ化反応工程、総合評価法、反応混合物の評価
   3. 危険性実験デモ (ビデオ)
• 質疑応答