薬物動態特性の改善を目指した化学修飾法およびLCMS分析法の秘策

「どうしたら薬物動態特性が改善できるか?」を構造式レベルで提案できることがプロジェクトの推進に必須です。日常の薬物動態スクリーニングに汎用されるLCMS分析も通常方法では、薬物動態特性の改善提案には程遠いものです。 　本セミナーでは、このLCMS分析に関し、動態特性改善のための化学修飾法に直結する画期的な分析法を公開・提案します。 　もちろん、Excel等を用いた動態特性や毒性を改善する化学構造に対する修飾法の提案、さらには、近年の当局の動向やライフサイクルマネジメントを意識した動態研究から開発候補品を提案できる実力と目を養う講座とする充実のセミナーにしたいと思います。

1. はじめに
   • 変化する医薬品研究環境。製剤・薬物動態に関する話題
2. 化学修飾の提案を意識したLCMS分析法
   1. 通常のLCMS濃度測定分析では薬物動態特性に対する改善提案はできない
   2. 開発候補品を見逃す従来のLCMS分析 – 気付かないLCMS分析の落とし穴
   3. 化学修飾の提案、研究効率化に直結する新しいLCMS分析法
   4. 事例紹介
3. 薬物動態特性の改善
   1. 基礎理論
      1. 定量的な薬物動態解析法
      2. 汎用されるパラメータの解説とそれらの持つ意義
   2. 吸収、分布に問題のある化合物の化学修飾による改善法
      1. 吸収されにくい化学構造はあるのか?
      2. Caco-2, MDCKなどの予測 (最適構造の提案)
      3. タンパク結合しやすい化学構造はあるのか?
         ※化学修飾の提案の実演
         (Excelなど研究者に汎用されるソフトウェアを用いて)
   3. 薬物代謝、排泄、CNS移行性に問題のある化合物の化学修飾による改善法
      1. CYP阻害作用、誘導作用、代謝されやすい化学構造はあるのか?
      2. 薬物代謝に問題を回避するための化学修飾とは?
         ※CYP結晶構造を基にした化学修飾のための解析法、実演
4. おわりに
   • 開発中止率 (Attrition) の改善に向けて動態研究から開発候補品を提案できる実力と目を養う。
5. 質疑応答・名刺交換

主催者より

　本セミナーでは、ご好評いただいた先のセミナー「薬物動態特性の改善を目指した化合物の化学修飾法」の具体的な実践方法はもちろん、LCMS質量分析法の活用で、新しい化学修飾の方向性を見出せる革命的な方法を初めて開示していただけることとなりました。 　無料のデータツールやエクセルなどを講義の場で“実演“しながら解説する現場志向の講座です。 　ADMEの改善を目指した化学修飾法の理論を知りたい方、LC/MS分析のご担当者、理論は理解できても実際に何をどう使って行ったらよいか分からない方、実際のプロジェクトでお困りの方にも朗報と拝察します。