医薬品製剤設計 "超"基礎講座

第1部. 製剤学入門 (超基礎編)

　本講演では、製剤部門に配属されたばかりの方、薬物動態部や品質管理部の方など製剤関連がご専門ではない方に、製剤学の基礎として、部署横断的な会議上で使用される用語や概念を理解できるように、また受講者が後々自習できるように、厳選したポイントについて解説する.講義の内容およびレベルは、薬学部の3年次～大学院修士程度を想定しており、可能な限り受講者のニーズを事前に把握して調整することを考えている.

1. 日本薬局方に基づいた剤形の種類や定義
   1. 日本薬局方の概要
   2. 通則
   3. 製剤総則
   4. 一般試験法
   5. 医薬品各条
   6. 参考情報
   7. 製剤各条における剤形の定義
   8. 経口投与する製剤
   9. 注射により投与する製剤 (無菌製剤)
   10. 気管支・肺に適用する製剤
   11. 皮膚などに適用する製剤
2. 製造工程における単位操作
   1. 固形製剤の製造における単位操作
   2. 造粒
   3. 打錠
   4. コーティング
   5. 印刷
   6. 包装
   7. 無菌製剤の製造方法
   8. 滅菌と無菌操作
   9. 注射剤の製造方法
   10. 凍結乾燥
3. 製剤の品質を担保する公的な試験法
   1. 物理的試験法
   2. 粉末X線回折測定法
   3. 熱分析法
   4. ラマンスペクトル測定法 (収載予定)
   5. 粉体物性測定法
   6. かさ密度及びタップ密度測定法
   7. 比表面積測定法
   8. 粒度測定法
   9. 製剤試験法
   10. 製剤均一性試験法
   11. 溶出試験法 (皮膚に適用する製剤の放出試験法)

第2部. 医薬品製剤化における医薬品添加剤の役割

　医薬品製剤化には、主薬に加え、医療者や患者が取り扱いやすい形作りのため、有効性を認めない医薬品添加剤が必須となる。この医薬品添加剤がどのような種類・機能があり、またどのように医薬品製剤化をされて行くかの基礎を述べる。そして製薬会社が行うべき医薬品添加剤に対する薬事的な対応の詳細も合わせて紹介する。 　本稿により、製薬会社 (特に先発メーカー) が製剤化にどの程度の期間や注意を掛けて製剤を決定しているのか、さらには医薬品添加剤 (新規・一日最大使用量超過・新規投与ルートなど) に要求される薬事的な概要も理解することができる。 　「製剤」とは、医療者・患者が手にする「くすり」である。どのように取り扱われ、どのように服用されて行くのか。主薬の開発を「創薬」と呼ぶが、製剤は「育薬」の最重要工程である。製剤化における育薬例も触れていきたい。

1. 医薬品添加剤の定義・種類・機能
2. 医薬品製剤化の背景
   1. 育薬とは?
   2. 現在上市されている育薬例
3. 医薬品製剤化のフロー
   1. 医薬品添加剤の選択方法
   2. 医薬品製剤化のタイミング
4. 医薬品添加剤に関連するレギュレーション
   1. 新添加物申請とは?
   2. 世界の医薬品添加剤の情報について

第3部. GEメーカーにおける製剤設計の考え方

　ジェネリック医薬品は先発医薬品に比べて同等以上の品質が求められる。本講演では製剤開発の流れを説明し、各開発段階における品質向上の例を紹介する。

1. はじめに:ジェネリック医薬品とは
2. 開発スケジュール
3. 製剤開発の流れ:初期検討～処方・製法の決定
   1. 原薬の選定
   2. 配合変化試験
   3. 処方の決定
   4. 製造方法の選択
   5. 製造方法の最適化
   6. 製剤の評価