抗体医薬品の構造改変による至適化とその特許戦略

近年、抗体医薬品は、幅広い疾患領域で開発が進められており、医薬品市場全体を拡大させる重要技術です。また、最近では、抗体医薬品の構造改変の研究開発により、体内動態や半減期が改善され、また、安定性や溶解性が向上し、医薬品としての可能性がさらに拡大しています。 　このような抗体医薬品について研究開発を推進するためには、研究開発戦略とともに特許戦略の構築が必要不可欠です。すなわち、研究開発のそれぞれの段階に対応して、どのような特許を取得し、どのように活用するかが重要な課題です。とくに、研究開発の初期の段階から特許について十分に検討することにより、広くて強い特許を取得することが有効です。その結果、研究成果を事業に最大限に活かすことができます。 　本講演では、このような視点から、抗体医薬品の構造改変による至適化とその特許戦略について説明し、今後の課題と対応策について解説します。

1. 抗体医薬品に関する特許の動向
   1. 特許出願の最近の傾向
      • 抗体医薬品を中心に
   2. 抗体の医薬用途に関する特許出願
      • がん領域
      • 感染症
      • 自己免疫疾患
      • 神経疾患
      • 筋骨格系疾患
      • 皮膚疾患
      • 消化管疾患
      • 循環器疾患
      • 呼吸器疾患など
   3. 抗体の薬理作用に関する特許出願
      • 標的分子
        • CD抗原
        • TNF
        • HER2
        • VEGF
        • EGFR
        • IL受容体など
      • 免疫チェックポイント阻害薬
        • PD-1
        • PD-L1
   4. 抗体の製剤化に関する特許出願
      • DDS製剤
      • 抗体薬物複合体 (ADC)
      • 体内動態や半減期の改善
      • 凝集抑制による安定性の向上
      • 溶解性の向上など
   5. 特許マップによる分析
      • 国籍別分析
      • 企業別分析
      • 技術要素の分析など
2. 抗体の分子設計に関する特許の動向
   1. 特許出願の最近の傾向
      • 抗体の分子設計を中心に
   2. 抗体の分子設計に関する特許出願
      • 可変部改変
      • Fc改変
      • 低分子化
      • アプタマー
      • 抗体酵素
      • 多価抗体
      • 二重特異性抗体
      • 抗体薬物複合体など
   3. 抗体の最適化に関する特許出願
      • 薬理効果の最適化
      • 抗原結合特性の最適化
      • 薬物動態・半減期の改善
      • 物理化学的性質の改善 (安定性・溶解性)
      • 免疫原性の低減 (キメラ化・ヒト化等)
      • エフェクター機能の最適化など
   4. 抗体の製造技術に関する特許出願
      • 生産株の改良
      • 培地・培養条件
      • バイオリアクター
      • 精製 (クロマト・担体、膜分離) 等
   5. 特許マップによる分析
      • 国籍別分析
      • 企業別分析
      • 技術要素の分析など
3. 特許を視野に入れた研究開発戦略 <抗体の研究に最適な研究開発戦略>
   1. 特許出願のタイミングと注意点
      • 新規な抗体分子
      • 医薬用途の最適化
      • 製剤化
      • 用法・用量などの研究開発段階における特許出願の判断手法
   2. 研究開発に必要な特許調査の注意点
      • 抗体の分子設計
      • 抗体医薬品
      • DDS製剤
      • ADC製剤
      • 用法・用量
      • 製造技術などの特許調査の手法とコツ
   3. 研究開発戦略と特許戦略の一体化
      • 研究部門と知財部門の協力体制
      • 研究者と知財担当者の連携の在り方など
   4. 今後の研究開発戦略の方向性
      • 「ファースト・イン・クラス」 (その分野で初めて) 、「ベスト・イン・クラス」 (その分野で最高の効能) を目指した戦略的な新薬開発の進め方
   5. 最近の事例
      (抗体に関する研究開発戦略の成功事例)
4. どのような特許を取得すべきか (抗体の研究に必要な権利化戦略)
   1. 特許を受けるための要件 (抗体の研究成果を事例として)
   2. どの程度の進歩性が要求されるのか (従来技術との比較データなど)
   3. どの程度の開示が要求されるのか
      • 実験データ
      • 薬理データ
   4. 広くて強い特許とは、どのような特許か
      • 新規な抗体分子
      • 医薬用途
      • DDS製剤
      • 用法・用量などの要素技術別のクレームの傾向と対策
   5. 特許審査への対応
      • 拒絶理由への対応方法
      • 面接審査の活用方法
      • 審査官への電話連絡
      • 拒絶査定を回避するコツなど
5. 特許をどのように活用すべきか <抗体の研究の成果の有効活用>
   1. 抗体医薬品に関連するライセンス・M&Aの現状
      • 抗体医薬品のライセンス・M&Aの最近の傾向、事例など
   2. 抗体特許のライセンス活動の実務上の留意点
      • オープン&クローズ戦略の最近の傾向
      • 抗体特許に特有の課題など
   3. 他社の特許を侵害しない方法
      • 抗体の研究に関する他社特許について、どのように調査するべきか、どのように回避するべきか
   4. 事業戦略と特許戦略の一体化 (実例を中心に)
      • 承認薬と特許との対応関係
      • 薬機法と特許法のリンケージなど
6. 抗体医薬品のLCM戦略
   1. 特許権の存続期間延長制度の活用方法
   2. 最近の裁判例からの教訓
      • 延長された特許権の効力範囲など
   3. 抗体医薬品に最適なLCM戦略の検討
      • 新規な抗体分子
      • 医薬用途
      • DDS製剤
      • 用法・用量などの研究開発段階に対応したLCM戦略
   4. バイオシミラー抗体医薬品の今後の方向性
7. 抗体の研究に関する登録特許の最新事例
   1. 特許請求の範囲の最新事例
      • 新規な抗体分子
      • 抗体医薬品
      • DDS製剤など
   2. 実施例は、どの程度、開示するべきか (最近の事例より)
   3. 進歩性は、どの程度、要求されるのか (最近の事例より)
   4. 諸外国の登録特許の事例との比較
      • 米国
      • 欧州
      • 中国など
   5. 事例を踏まえた最適な明細書・クレームの提案
• 質疑応答