核酸医薬品の修飾技術の開発

第1部. 核酸医薬の修飾技術動向

(2017年5月29日 10:30〜12:00)

　核酸医薬とは何かについて概説する。まず、現在認可されている核酸医薬についてそれぞれのメカニズムなどについて紹介する。さらに今後有望な核酸医薬の標的についても紹介する。これらの方法論の効率向上を目指した修飾技術についても紹介する。

1. 核酸医薬とは
2. 現在認可されている核酸医薬の化学構造とメカニズム及び対象疾患
3. 今後開発が期待される核酸医薬の標的とメカニズム
4. 化学修飾核酸
• 質疑応答

第2部. 核酸オリゴマーの簡便修飾技術の開発とその応用

(2017年5月29日 13:00〜14:30)

　銅触媒を用いたアジドと末端アルキンとの付加環化反応 (Copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition; CuAAC) は、様々な機能性分子を簡便に連結できることから、幅広い分野で利用されている。しかし、CuAACで一般的に用いられる条件下では、核酸オリゴマーの酸化的分解が併発するため、配位子を共存させる必要がある。 　我々は、配位子不要で室温で効率的に進行し、DNA、RNAを問わず、任意の核酸オリゴマーの簡便標識化を可能とするCuAACを開発した。本講演ではこれらを中心に紹介する。

1. 核酸医薬
   1. 核酸医薬とは
   2. 核酸医薬開発の動向
2. 核酸オリゴマーの簡便修飾法の開発
   1. 末端アルキン含有核酸の開発
   2. CuAACを用いた核酸オリゴマーのPET標識化
   3. CuAACを用いた核酸オリゴマーの高機能化
   4. 高機能性短鎖RNAの創製
• 質疑応答

第3部. 核酸修飾技術の特許戦略

(2017年5月29日 14:45〜16:30)

1. 核酸医薬特許の現状
2. 核酸医薬特許の出願戦略
3. 核酸医薬特許の活用戦略
4. 核酸医薬特許の今後の課題
• 質疑応答