医薬品共結晶の評価と製剤開発への応用

医薬品原薬の物性を改善する新たな結晶形態の1つとして、Cocrystal (コクリスタル、共結晶) が注目されており、既に実用化の段階に達している。 　本講演では、医薬品共結晶の基礎から製剤学的な応用例まで解説する。 　また、共結晶に関連したレギュレーションを取り巻く最新の事情についても紹介する。 　可能であれば、受講する前に、希望する講義内容や質問を連絡していただくことで受講者のニーズに応えたい。

1. 医薬品の原薬形態に関する基礎
   1. 医薬品原薬の結晶形態に関する定義
   2. Cocrystalの歴史的背景
   3. レギュレーションに関する話題
   4. 知財に関するトピックス
   5. クリスタルエンジニアリングによる設計
   6. 計算科学による予測および評価
2. 結晶多形・Cocrystalの調製,探索および評価方法
   1. Cocrystalの調製方法
      1. 溶媒 (スラリー) 法
      2. 粉砕法
      3. 溶融法
   2. 実生産を見据えた製造方法
      1. 溶媒法
      2. 溶融押出 (ホットメルトエクストルージョン) 法
      3. 噴霧乾燥 (スプレードライ) 法
   3. 探索的スクリーニングの方法
      1. 溶媒 (スラリー) 法
      2. 粉砕法
      3. 溶融法
3. 医薬品Cocrystalの製剤学的応用
   1. 溶解性の改善と評価
      1. 医薬品の溶解性
      2. Cocrystalの溶解度
      3. Cocrystal化により溶解性を改善した実例
   2. 生物学的利用能の向上
      1. 製剤設計における共結晶の検討
      2. 吸収メカニズムに関する考察
   3. 物理的・化学的安定性の改善
      1. 吸湿性
      2. 光安定性
   4. 製剤学的特性の改善
      1. 圧縮成形性の改善
      2. 苦味マスキング
• 質疑応答