医薬品物性評価における基礎と製剤開発への応用

現在の製剤開発は、原料、初期製剤から工業化に至るまで、開発時間の短縮のためによりシンプルな処方設計が主流となっている。このような状況では、原薬・添加剤などの原材料物性が製剤特性に直接反映される可能性が高く、また製剤化を視野に入れた原薬物性制御がより必要となってきている。QbDに基づいた製剤設計においても、原材料物性はCQA (Critical Quality Attribute) 達成のためのCMA (Critical Material Attribute) の評価につながり、その重要性がますます高まってきている。 　本講演では、医薬品原薬、製剤原材料ならびに製剤の物性評価を主眼とし、特に近年多様な発展を遂げている評価技術にフォーカスをあて、技術の発展や創薬/創剤への展開について解説する。

1. はじめに
2. 医薬品原薬の熱力学的関係と安定性
   1. 熱力学の基礎
   2. 結晶学の基礎 結晶 非晶質 結晶化度
   3. 評価方法1 熱分析
   4. 評価方法2 熱量測定
3. 医薬品原薬および製剤の粉体特性と評価方法
   1. 吸湿性評価
   2. 粉体物性の評価 比表面積 粒子径 表面自由エネルギー
4. 原薬および製剤の製造プロセスと重要物性
   1. 製剤開発における物性評価項目
   2. プレフォーミュレーション
   3. 製造プロセスのモニタリング
5. おわりに
• 質疑応答