医薬品原薬の物性を改善する方法の1つとして、Cocrystal (コクリスタル、共結晶) 化が注目されている。本講演では、医薬品原薬の結晶形態に関連して、結晶多形および共結晶の基礎から製剤学的な応用例まで解説する。また、共結晶の開発を取り巻く最新事情についても紹介する。可能であれば、受講する2~3週間程度前に、希望する講義内容や質問を連絡していただくことで受講者のニーズに応えたい。
- 医薬品の原薬形態に関する基礎
- 医薬品原薬の結晶形態に関する定義
- 結晶、非晶質
- 水和物、溶媒和物
- 塩とCocrystal
- Cocrystalの歴史的背景
- レギュレーションに関する話題
- 知財に関するトピックス
- クリスタルエンジニアリングによる設計
- 計算科学による予測および評価
- 結晶多形・Cocrystalの調製、探索および評価方法
- Cocrystalの調製方法
- 溶媒 (スラリー) 法
- 粉砕法
- 溶融法
- 実生産を見据えた製造方法
- 溶媒法
- 溶融押出 (ホットメルトエクストルージョン) 法
- 噴霧乾燥 (スプレードライ) 法
- 探索的スクリーニングの方法
- 溶媒 (スラリー) 法
- 粉砕法
- 溶融法
- 医薬品Cocrystalの製剤学的応用
- 溶解性の改善と評価
- 医薬品の溶解性
- Cocrystalの溶解度
- Cocrystal化により溶解性を改善した実例
- 生物学的利用能の向上
- 物理的・化学的安定性の改善
- 吸湿性
- 光安定性
- 製剤学的特性の改善
- 圧縮成形性の改善
- 苦味マスキング