活性化合物が有する能力を最大限引き出し、さらにその医薬品としての品質を再現性良く確保するためには、各種物性が適切に評価されていなければならない。物性評価には終わりがないため、何の評価がどの程度必要かを見極め、タスクとリスクのバランスを踏まえた評価を行う必要がある。とくに結晶多形と溶解度は、物性評価の中でも深い知識が求められる項目であり、本講演の前半ではこれらを重点的に解説する。 また近年の医薬品開発においては、特殊な製剤技術に頼る必要のない化合物を創出することが基本戦略となっているものの、実際には難水溶性化合物が候補となることは依然として稀ではない。その一方で、Proof of conceptを早期に獲得したいという要望から、初期臨床製剤はリスク覚悟で迅速に開発することも求められる。本講演の後半では、非晶質固体分散体、ナノ結晶、自己乳化型製剤など、難水溶性薬物の製剤化手法について理論背景から最近の知見まで紹介する。