医薬品開発における結晶形の評価技術と塩・Cocrystal形成による物性の改善

医薬品原薬の物性を改善する方法の1つとして、Cocrystal (コクリスタル、共結晶) 化が注目されている。本講演では、医薬品原薬の結晶形態に関連して、結晶多形および共結晶の基礎から製剤学的な応用例まで解説する。また、共結晶の開発を取り巻く最新事情についても紹介する。可能であれば、受講する2～3週間程度前に、希望する講義内容や質問を連絡していただくことで受講者のニーズに応えたい。

1. 医薬品の原薬形態に関する基礎
   1. 医薬品原薬の結晶形態に関する定義
      1. 結晶、非晶質
      2. 水和物、溶媒和物
      3. 塩とCocrystal
   2. Cocrystalの歴史的背景
   3. 知財に関するトピックス
      1. 結晶多形
      2. Cocrystal
   4. クリスタルエンジニアリングによる設計
   5. 計算科学による予測および評価
2. 結晶多形・Cocrystalの調製、探索および評価方法
   1. Cocrystalの調製方法
      1. 溶媒 (スラリー) 法
      2. 粉砕法
      3. 溶融法
   2. 実生産を見据えた製造方法
      1. 溶媒法
      2. 溶融押出 (ホットメルトエクストルージョン) 法
      3. 噴霧乾燥 (スプレードライ) 法
   3. 探索的スクリーニングの方法
      1. 溶媒 (スラリー) 法
      2. 粉砕法
      3. 溶融法
3. 医薬品Cocrystalの製剤学的応用
   1. 溶解性の改善と評価
      1. 医薬品の溶解性
      2. Cocrystalの溶解度
      3. Cocrystal化により溶解性を改善した実例
   2. 生物学的利用能の向上
   3. 物理的・化学的安定性の改善
      1. 吸湿性
      2. 光安定性
   4. 製剤学的特性の改善
      1. 圧縮成形性の改善
      2. 苦味マスキング